Рисполепт или другой нейролептик уменьшает вес. Рисполепт - отзывы. Показания к применению таблеток и перорального раствора

Риски и действие препарата, который часто назначается детям при аутизме

Рисперидон (Рисполепт) — это препарат, который часто применяется для лечения детей с агрессивным поведением или чрезмерной раздражительностью. Изначально этот препарат был одобрен для лечения психоза, но за последние двадцать лет его применение среди детей с аутизмом или СДВГ резко возросло. Это связано с тем, что Рисполепт часто позволяет «успокоить» детей с тяжелыми поведенческими проблемами, что, в свою очередь, помогает им функционировать в школе и в семье. В некоторых случаях единственная альтернатива — стационарное лечение ребенка в больнице.

Однако Рисполепт может вызывать серьезные побочные эффекты, и очень важно внимательно следить за здоровьем ребенка, который его принимает. Родители должны знать, что врач, назначивший Рисполепт, должен внимательно наблюдать за состоянием ребенка, чтобы гарантировать, что он получает наилучшее лечение.

Ниже приводится базовая информация о Рисполепте: зачем он нужен, каковы потенциальные побочные эффекты, и как следить за состоянием ребенка при приеме Рисполепта.

Действие Рисполепта

Рисполепт относится к нейролептикам нового поколения или атипичным нейролептикам. Это класс нейролептиков, который был одобрен в 1990-х годах для лечения симптомов психоза при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве.

На настоящий момент его чаще используют для уменьшения агрессивности и повышенной раздражительности у пациентов с деменцией и у детей.

Детям с аутизмом Рисполепт могут назначить для уменьшения таких поведенческих проблем как агрессия и причинение себе вреда, и он был одобрен именно для этих целей. Также его могут назначать детям с другими расстройствами, например, с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Как правило, Рисполепт и другие атипичные нейролептики нужны, только если поведение детей опасно для них самих или окружающих, или есть риск, что их не допустят к учебе в школьном классе или госпитализируют из-за поведенческих проблем. В этом случае Рисполепт применяется для того, чтобы ребенок стал спокойнее. Применение препарата с этой целью было одобрено только для детей с аутизмом, но большое количество исследований говорит о том, что он эффективен для уменьшения стабильных поведенческих проблем при различных расстройствах.

Почему применение Рисполепта считается спорным?

Прием Рисполепта считается спорным, потому что его побочные эффекты могут включать значительное увеличение массы тела, а также нарушения обмена веществ, неврологические и гормональные изменения в организме.

Некоторые эксперты обеспокоены тем, что детям могут сразу назначать препарат вместо альтернативного лечения, в первую очередь, поведенческой терапии, которая может решить ту же проблему без риска побочных эффектов.

Последние несколько лет СМИ освещали множество судебных исков от родителей, которые заявляют, что они не были информированы о том, как побочные эффекты рисперидона могут повлиять на их детей, и что их детям не отменили препарат при появлении проблем. Иски включали случаи мальчиков, у которых выросла грудь из-за повышенного уровня гормона пролактина — это один из редких побочных эффектов рисперидона.

Проблемы в школе и дома

Доктор Венди Мойал, детский и подростковый психиатр из «Child Mind Institute» (американской некоммерческой организации, которая специализируется на детском психическом здоровье), так описывает типичный сценарий для назначения Рисполепта из-за агрессивности или раздражительности, которая приводят к острым поведенческим проблемам. Очень часто такое проблемное поведение начинается в раннем подростковом возрасте, говорит доктор Мойал: «Мы говорим о крайне агрессивных детях, которые толкают, пихают, бьют кулаками, ломают мебель».

Если такие дети совсем не могут контролировать свои эмоции, они могут быть опасны для других детей, собственных родителей и самих себя. «Их родители могут быть в таком отчаянии, что вызывают службу спасения», — говорит доктор Мойал. Либо ребенка уже госпитализировали по скорой помощи после поведенческого взрыва в школе.

Многие эксперты считают, что во время подобного кризиса наилучший выбор врача — начать лечение рисперидоном, чтобы стабилизировать ситуацию.

Тем не менее, если речь не идет о кризисе, эксперты рекомендуют сначала попробовать другие подходы для коррекции проблемного поведения.

Поведенческая терапия

Большинство экспертов, включая доктора Мойал, подчеркивают, что необходимо тщательно изучить возможные причины агрессивного поведения при принятии решения о назначении препарата. Поведенческие проблемы могут иметь множество различных причин, включая недиагностированное тревожное расстройство, СДВГ, нарушения обучения, психологическую травму и медицинские проблемы. Лечение этих проблем может эффективнее уменьшить нежелательное поведение, чем нейролептик.

Если поведение ребенка пока не достигло кризисной стадии, эксперты рекомендуют в качестве первой терапии коррекцию на основе прикладного анализа поведения, в том числе, обучение родителей тому, как правильно реагировать на проблемное поведение и заниматься его профилактикой.

Доктор Мойал говорит, что она сама, как правило, сначала рекомендует поведенческую терапию или препарат одновременно с поведенческой терапией — в зависимости от уровня риска.

Альтернативные препараты

В относительно стабильных ситуациях доктор Мойал также отдает предпочтение препаратам с более точным действием, чем Рисполепт, у которых меньше побочных эффектов. Например, если у ребенка есть СДВГ, то стимуляторы (Риталин или Аддералл) или препараты для лечения СДВГ, которые не относятся к стимуляторам, например, клонидин или гуанфацин, могут уменьшить импульсивную агрессию. Если у ребенка есть обсессивно-компульсивное расстройство, то антидепрессанты (из класса СИОЗС) могут уменьшить депрессию или тревожность, которые провоцируют поведенческие взрывы.

Доктор Мойал может попробовать назначить атипичный нейролептик, если применение других подходов не даст результатов. Для лечения раздражительности у детей в спектре аутизма также был одобрен нейролептик арипипразол (Абилифай), который часто применяется при агрессии. Доктор Мойал часто выбирает именно его, так как у него меньше побочных эффектов, чем у рисперидона, в том числе, он реже приводит к увеличению веса и эндокринным нарушениям.

Тем не менее, доктор Мойал подчеркивает, что прием лекарственных препаратов при аутизме всегда должен сопровождаться поведенческой терапией, которая включает в себя обучение родителей.
Медицинское сообщество в целом с этим согласно. Опрос, который был проведен среди ведущих экспертов в области лечения аутизма показал, что каждый из них считает, что препараты не должны становиться заменой поведенческой терапии.

Эксперты также отмечают, что если ребенку в состоянии кризиса был назначен атипичный нейролептик, то после стабилизации можно попробовать перевести его на другое лечение. По опыту доктора Мойал, тем детям, которые получают поведенческую терапию, в дальнейшем может быть проще прекратить прием препарата.

«Я предпочитаю применять рисперидон в течение ограниченного периода времени, пока не закончится кризис, — объясняет она. — И одновременно я организую поведенческую терапию с обучением родителей».

Доктор Майкл Милгэм, детский и подростковый психиатр в «Child Mind Institute», также использует атипичные нейролептики нового поколения для стабилизации состояния ребенка в кризисных ситуациях.

Однако он подчеркивает, что может быть опасно отменять ребенку препараты, пока у него нет другой системы поддержки, например, поведенческой терапии.

«Очень важно понимать, когда можно попытаться отменить препарат ребенку — нельзя делать это как только ситуация стала лучше, — объясняет доктор Милгэм. — Состояние ребенка должно быть стабильным, и он должен получать регулярную поддержку с помощью других методов. В противном случае, вы лишь создадите новые проблемы, и ребенок окажется в неотложном отделении».

Побочные эффекты Рисполепта

Увеличение веса

Наиболее распространенный побочный эффект Рисполепта — увеличение веса, которое может произойти очень быстро. В одном исследовании среднее увеличение массы тела через 10,8 недель приема рисперидона составляло 4,9 кг по сравнению всего лишь с 0,2 кг среди детей, принимавших плацебо. В исследовании среди детей, которые принимали рисперидон в течение 2,9 лет, каждый третий ребенок имел лишний вес или ожирение. Чем выше была доза препарата, тем больше было увеличение веса, связанное с ним.

Побочные эффекты, связанные с обменом веществ

Рисполепт также может вызывать так называемые «метаболические аномалии», в том числе, повышение уровня сахара, липидов и триглицеридов в крови, что увеличивает риск диабета и сердечных заболеваний в дальнейшей жизни. Эти нарушения чаще встречаются у детей с избыточным весом или ожирением.

Атипичные нейролептики с самым большим риском нарушений обмена веществ — это оланзапин (Зипрекса) и клозапин (Клозарил). Сероквель (куетиапин) и Рисполепт находятся где-то посередине. Наименьший риск таких побочных эффектов существует для арипипразола, зипрасидона и луразидона.

Неврологические побочные эффекты

Другие возможные побочные эффекты включают состояние, которое называется «тардивная дискинезия». Для этой дискинезии характерны непроизвольные, повторяющиеся движения, например, лицевые гримасы. Риск тардивной дискинезии возрастает при более высокой дозировке и продолжительном лечении, и это состояние может быть перманентным. Наибольший риск неврологических побочных эффектов связан с Рисполептом, Зипрексой и Абилифаем.

Гормональные побочные эффекты

Побочный эффект, который привел к судебным искам против компании «Johnson & Johnson», производителя Риспердала (одно из торговых названий рисперидона) — это повышение уровня гормона, который называется пролактин. Повышенный уровень пролактина называется гиперпролактинемия. В норме пролактин вызывает увеличение груди во время беременности и производство грудного молока, а также потерю прочности костей. У мальчиков этот гормон может помешать формированию спермы и вызвать увеличение груди, так называемую гинекомастию.

Исследования показывают, что когда дети принимают нейролептики, уровень пролактина повышается в течение первых 6-8 недель (в одном исследовании он стал в четыре раза выше, чем среди детей, принимавших плацебо), но затем он возвращается к норме. Похоже, что с повышенным уровнем пролактина связаны высокие дозы рисперидона, но не его продолжительный прием.

Однако не у всех детей с повышенным уровнем пролактина развиваются нежелательные симптомы. Гиперпролактинемия встречается часто (у 1-10% пациентов), но связанные с ней симптомы, такие как гинекомастия встречаются редко (у 0,1-1% пациентов).

Среди нейролептиков нового поколения Рисполепт связан с наибольшим повышением уровня пролактина, а Абилифай с наименьшим.

Отслеживание побочных эффектов

Дети, принимающие Рисполепт или другой атипичный нейролептик, должны регулярно проходить обследование у врача во время лечения. До начала приема препарата нужно установить их изначальные рост, вес, общее состояние здоровья, уровни пролактина, жиров и сахара в крови.

Во время первых нескольких месяцев лечения Рисполептом или другим атипичным нейролептиком, необходимо часто измерять уровень пролактина. При повышенном уровне пролактина и появлении симптомов гиперпролактинемии рекомендуется уменьшить дозу и перевести ребенка на другой препарат. Если у ребенка нет симптомов при повышенном уровне пролактина, то рекомендуется ежегодно обследовать ребенка, если планируется, что ребенок будет принимать препарат в течении продолжительного времени, так как возможное влияние продолжительного повышенного пролактина на фертильность и развитие костей неизвестно.

Группа канадских исследователей ранее отметили, что анализы крови и физический осмотр пациента в стабильном состоянии может восприниматься занятыми врачами как пустая трата времени. Однако учитывая возможные негативные последствия, они считают: «Если врач не готов регулярно обследовать ребенка на наличие побочных эффектов, то он не должен выписывать эти препараты».

Сотрудничество с вашим врачом

Как и в случае с любым лекарственным препаратом, очень важно, чтобы вы обсудили с врачом все, что может вас беспокоить. Врач должен быть готов обсуждать с вами симптомы, которые вы наблюдаете, и объяснять какие существуют варианты для изменения дозировки или смены препарата. Если вам кажется, что врач ребенка несерьезно воспринимает ваше беспокойство, или что врач не следует рекомендациям по подбору препаратов и дозировке, либо он добавляет новые препараты к уже принимаемым — вам следует узнать мнение другого специалиста.

Если вы считаете, что ваш ребенок должен прекратить прием Рисполепта — обязательно сообщите об этом врачу, обсудите все за и против. Не меняйте дозу препарата и не отменяйте его прием без консультации с врачом. Нейролептики нельзя отменять сразу, их дозировка должна очень постепенно снижаться, при этом нужно следить за возможным появлением у ребенка симптомов отмены препарата, например, насморка, диареи и болей в животе. И помните: главный симптом, на который нужно обратить внимание — это возвращение опасного поведения, из-за которого и был назначен препарат.

Надеемся, информация на нашем сайте окажется полезной или интересной для вас. Вы можете поддержать людей с аутизмом в России и внести свой вклад в работу Фонда, нажав на

Рисполепт – препарат высокой нейролептической активности. Основная сфера его применения – психиатрия. Активное действующее вещество Рисполепта, рисперидон, снижает активные симптомы шизофрении и подобных ей состояний – бред, галлюцинации, навязчивые состояния. Кроме того, у данного вещества наблюдается седативный, гипотермический и противорвотный эффект. Механизмы действия Рисполепта очень сложны, так что, использовать данное лекарственное средство без точных указаний врача – явный признак психического нездоровья.

Выпускается Рисполепт в разных фармакологических формах – основные из них: таблетки и растворы для внутримышечного введения, отличающиеся пролонгированным действием. Рисполепт подходит, как для снятия острых состояний, приступов, так и для продолжительного применения пациентами. Данное лекарственное средство назначают и при внезапном начале шизофрении, первых приступах, и при ее хроническом течении. Рисполепт нивелирует острые припадки, поведенческие расстройства, состояния мании, депрессии, тревоги. Инструкция препарата описывает способы применения различных форм препарата при различных состояниях. Эта информация предназначается, безусловно, только специалистам.

То же можно сказать и про список противопоказаний и побочных эффектов. Приведем только некоторые из них, с целью, предотвратить самовольное использование Рисполепта. Рисполепт, однозначно, противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, подросткам до пятнадцати лет, людям с индивидуальной непереносимостью его компонентов. О побочных действиях инструкция Рисполепта говорит, что он, как правило, хорошо переносится, даже, при продолжительном применении. Однако, зачастую, его непредусмотренное влияние может вызвать явления, трудно отличимые от симптомов основного заболевания. Вкратце, нужно сказать, что Рисполепт, как любой нейролептик, влияет на все органы и системы организма и его применение может не только нарушить здоровье, но и иметь фатальные последствия, особенно, у пожилых пациентов.

Отзывы о Рисполепте

Взрослые пациенты, в основном, шизофреники – сами делятся своим опытом использования Рисполепта. Их отзывы говорят о том, что острые состояния препарат снимает, однако появляется тревожность, особенно, по вечерам. У половины из них в начале приема наблюдалась усталость, слабость. У другой половины – расторможенность, неусидчивость, стереотипные движения.

Очевидно, что такая тончайшая структура, как человеческая психика, с трудом поддается коррекции. Даже современная медицина не может похвастаться наличием препаратов, способных снимать острые и хронические психические расстройства, не затрагивая здоровье пациента. Тем не менее, когда выбора не остается, Рисполепт, все-таки, является более предпочтительным средством, чем многие другие нейролептики.

Оцените Рисполепт !

Мне помогло 193

Мне не помогло 60

Общее впечатление: (243)

Эффективность: (128)

Таблетки Рисполепт (Rispolept)

1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид безводный коллоидный, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, тальк.

Пероральный раствор Рисполепт (Rispolept)

1 мл раствора включает 1 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: винная кислота, натрия гидроксид, бензойная кислота, вода очищенная.

Порошок для в/м суспензии Рисполепт Конста (Rispolept Сonsta)

1 флакон включает 25 мг; 37,5 мг или 50 мг р исперидона – активное вещество в виде микрогранул (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).

Дополнительные ингредиенты: сополимер гликолевой и молочной кислот.

Растворитель: полисорбат 20, кармеллоза натрия, дигидрат натрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

Лекарственное средство Рисполепт Конста поступает в продажу в форме порошка для в/м суспензии по 25; 37,5 и 50 мг в одном флаконе. К порошку прилагается 2-х мл шприц с растворителем, безопасная игла и безыгольное устройство для изготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рисполепт и Рисполепт Конста являются антипсихотическими лекарственными препаратами и содержат, в качестве действующего ингредиента, рисперидон — моноаминергический антагонист избирательного действия. Рисперидон обладает довольно высоким сродством к рецепторам D2-дофаминергическим и 5-HT 2-серотонинергическим. Обладает возможностью связываться с альфа1-адренергичекими рецепторами, а также проявляет некоторую аффинность к рецепторам альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым. Влияние препарата на холинергические рецепторы не отмечается.

Рисперидон демонстрирует сильный антагонизм к D2-рецепторам и не вызывает, при этом, торможения моторной активности , а также по сравнению с другими нейролептиками, слабее индуктирует каталепсию. Проявляет сбалансированный антагонизм центрального действия к и , понижает тенденцию к расстройствам экстрапирамидного характера. Терапевтическое действие Рисполепта охватывает негативные и аффективные проявления .

При применении внутрь (перорально) хорошо абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых концентраций на протяжении 60-120 минут после приема. Пища не влияет на степень и скорость абсорбции.

Метаболизм происходит путем N-дезалкилирования, а также в печени при содействии цитохрома P-450, что в итоге приводит к образованию метаболита – 9-гидроксирисперидона (фармакологически активного). Данный метаболит и неизменный Рисперидон формируют антипсихотическую активную фракцию.

Т1/2 неизменного препарата у больных психозами происходит примерно за 3 часа, а антипсихотической фракции и активного метаболита за сутки. Равновесные концентрации, соответственно, наблюдаются на 1-2 сутки и 4-5 день. В пределах принятых терапевтических доз рисперидона его плазменные концентрации прямо пропорциональны его дозе.

С белками плазмы связывается около 88% неизменного препарата и 77% метаболита.

На протяжении недели выводится почками порядка 70%, кишечником примерно 14% принятой дозы. В виде активного метаболита и неизменном виде определяется в моче, порядка 35-45% дозы.

патологиями функций почек не наблюдали значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Рисполепт Конста (пролонгированный препарат), после однократного в/м введения, показывает незначительное высвобождение его активного ингредиента (меньше 1%) с перерывом 21 день. Значимое высвобождение наблюдали с 3-й недели после введения и прослеживали на протяжении с 4 по 6 неделю. Высвобождение рисперидона на 7 неделе снижалось. В связи с малым высвобождением препарата в первые недели, параллельно рекомендуется принимать пероральные формы лекарственного средства.

Проведение одной инъекции в 14 дней подтверждает обеспечение терапевтического уровня плазменных концентраций рисперидона на 4-6 неделе после последнего введения. При проведении терапии по данной схеме не наблюдалась кумуляция рисперидона даже при его использовании более года.

С белками плазмы связывается около 90% рисперидона и 77% его активного метаболита.

Метаболизируется при содействии цитохрома P450 и образует 9-гидроксирисперидон, который проявляет подобный, с неизменным препаратом, фармакодинамический профиль.

После последнего применения Рисполепта Конста его выведение продолжается на протяжении 7-8 недель.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек наблюдали повышение плазменного содержания неизменного рисперидона и его активного метаболита.

Показания к применению Рисполепта

Показания к применению таблеток и перорального раствора

Препарат Рисполепт применяют для проведения длительного поддерживающего лечения и предотвращения острых приступов:

  • аффективных расстройств, проявляющихся в ходе различных психических болезненных состояний;
  • хронической и острой и прочих психотических патологий с негативной и продуктивной симптоматикой;
  • расстройств поведенческой сферы у больных с при наблюдении проявления агрессии (физическое насилие , вспышки гнева и т.д.), психотических симптомов , нарушениях деятельности (бред, перевозбуждение и пр.);
  • расстройств поведенческой сферы у подростков, начиная с 15-ти лет и пациентов взрослого возраста с пониженным уровнем интеллекта или торможением умственного развития в тех случаях, когда деструктивное поведение (аутоагрессия , импульсивность , агрессия ) является главенствующим в клиническом течении заболевания.

Также Рисполепт назначают для терапии различных маний при биполярных нарушениях (как вспомогательное средство) и с целью стабилизации настроения.

Показанием к назначению Рисполепта Конста является:

  • профилактика и терапия шизоаффективных расстройств и обострений шизофрении .

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему перорального раствора и таблеток Рисполепта являются: гиперчувствительность к ингредиентам лекарственных форм и период лактации.

Для Рисполепта Конста, кроме вышеописанного, возраст до 18 лет.

С особой осторожностью назначают:

  • при болезнях сердечно-сосудистой системы (ХСН , потеря проводимости сердечной мышцы , постинфарктный период);
  • при нарушениях кровообращения мозга ;
  • при гиповолемии и обезвоживании ;
  • при судорогах (даже в анамнезе) и ;
  • при ;
  • при почечных и/или печеночных патологиях, в тяжелой форме;
  • при лекарственной зависимости или злоупотреблении лекарственными препаратами;
  • при кишечной непроходимости , опухоли мозга , острой передозировке лекарствами, синдроме Рейе ;
  • при состояниях, которые могут привести к типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия , параллельный прием лекарств увеличивающих интервал QT);
  • при беременности ;
  • в детском и юношеском возрасте до 15-ти лет для таблеток, и до 4-х лет для перорального раствора.

Побочные действия

Отрицательные эффекты описаны по частоте их возникновения, от частых к редким.

Пероральные формы Рисполепта

Очень часто: инфекционные заболевания мочевыводящей системы у пожилых больных с деменцией .

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних), назофарингит , инфекции мочевыводящей системы, флегмона , синусит , пневмония (у пожилых больных с деменцией ), гриппоподобные состояния и (у детей).

  • Иммунная система : гиперчувствительность, .
  • Эндокринная система : диабетическая кома , гиперпролактинемия
  • Нарушения в режиме питания и метаболизма : снижение аппетита (у пожилых больных с деменцией ), увеличение аппетита (у детей), полидипсия , гипогликемия , , водная интоксикация.
  • Нарушения психики : , нервозность , беспокойство , (у пожилых больных с деменцией ), вялость (у детей), возбуждение, нарушения сна, уплощение аффекта , аноргазмия , ослабление либидо, мании.
  • Нервная система : (в том числе экстрапирамидные расстройства , акинезия , синдром «зубчатого колеса» , брадикинезия , мышечная ригидность , гипокинезия ), седативное действие, , сонливость (у детей); акатизия (также беспокойство), головокружение, , седация , (включая спазмы мышц или их непроизвольное сокращение, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольную подвижку глазных яблок); летаргия , постуральное головокружение, , дискинезия (включая хорею и хореоатетоз , подергивания мышц), обморок, нарушение внимания и походки, подавленное состояние (у детей); нарушение координации, отсутствие реакции на внешние раздражители, помутнение сознания до его потери, гипестезия , нарушение речи, нарушение движений, ишемия мозга , поздняя дискинезия , нейролептический синдром злокачественного характера, цереброваскулярные нарушения.
  • Органы зрения : расстройство остроты зрения, конъюнктивит (у пожилых больных с деменцией), гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращательные движения глазных яблок, нарушение зрения, отек век, образование корки на веках, периорбитальный отек , сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение .
  • Сердечно-сосудистая система : , понижение АД, ортостатическая гипотензия , преходящая ишемическая атака (у пожилых больных с деменцией), , , ощущение сердцебиения (у детей); синусовая брадикардия , , ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия , «приливы» крови, блокада ножек (левой и правой) пучка Гиса, .
  • Желудочно-кишечный тракт : тошнота, , , рвота , слюнотечение, , ощущение сухости во рту, боли в животе, дискомфорт в желудке, фекалома (у пожилых больных с деменцией), энкопрез , отек губ , , аптиализм , хейлит , , непроходимость кишечника.
  • Почки и мочевыводящие пути : поллакиурия , недержание мочи и (у детей), боли при мочеиспускании, задержка мочевыделения.
  • Кожные покровы и подкожные ткани : сыпь , , сухость кожи, гиперкератоз , , эритема (у пожилых больных с деменцией), зуд и (у детей), нарушение пигментации кожи, папулезные высыпания , эритематозные высыпания , генерализованная сыпь , макулопапулезная сыпь , , .
  • Костно-мышечная система : боли в спине, опухание суставов, боли в конечностях, артралгия , нарушения походки (у пожилых больных с деменцией), боли в шее и миалгия (у детей), боли в груди, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз .
  • Репродуктивная система и молочные железы : отсутствие эякуляции, галакторея (у детей), нарушение менструаций, гинекомастия , , выделения из влагалища, , сексуальная и , увеличение груди, ретроградная эякуляция , приапизм .
  • Торакальные и респираторные нарушения , а также осложнения со стороны средостения : , заложенность носа, кашель и ринорея (у пожилых больных с деменцией и у детей), носовое кровотечение, боли в области глотки и гортани, застой в легких, аспирационная пневмония , свистящее дыхание , , закупорка дыхательных путей, продуктивный кашель, влажные хрипы, отек носа, гипервентиляция , нарушение дыхания, синдром во сне.
  • Лимфатическая система и гематология : анемия , гранулоцитопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения .
  • Печень: желтуха .
  • Органы слуха : шум в ушах, боль в ухе.
  • Общие нарушения : усталость, , астения , боли в грудной клетке, нарушение походки и периферический отек (у пожилых больных с деменцией), дискомфорт в грудной клетке и медлительность (у детей), , отеки, гриппоподобная симптоматика, плохое самочувствие, общий отек, озноб, похолодание конечностей, отек лица, синдром «отмены», .
  • Лабораторные показатели : учащение сердечного ритма, повышение активности креатинфосфокиназы , увеличение температуры тела (у пожилых больных с деменцией), прибавка в весе (у детей), рост содержания пролактина . Усиление активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы , увеличение числа и в крови, нарушение ЭКГ, рост содержания глюкозы в крови, снижение концентрации , понижение температуры тела, уменьшение , понижение АД, удлинение на электрокардиограмме интервала QT.

Рисполепт Конста

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних).

Редко: гриппоподобные инфекции, назофарингит , бронхит , ринит , инфекции мочевыводящей системы, инфекции уха и дыхательных путей, пневмония , фарингит , вирусные инфекции, синусит , локализованные инфекции, гастроэнтерит , цистит , подкожный абсцесс .

  • Иммунная система : гиперчувствительность, анафилактический шок .
  • Эндокринная система : гиперпролактинемия , нарушение секреции гормона антидиуретического.
  • Нарушения в режиме питания и метаболизма : повышенный или пониженный , гипергликемия , анорексия , диабетический кетоацидоз , гипогликемия , , водная интоксикация.
  • Нервная система : головные боли, паркинсонизм (в том числе мышечная ригидность, экстрапирамидные расстройства, гипокинезия , брадикинезия , ригидность типа «зубчатого колеса», мышечные судороги ); акатизия , головокружение , тремор , седация , сонливость , обморок, нарушения внимания, гипестезия ; нарушение координации, поздняя дискинезия , дистония , заторможенность , парестезия , слюнотечение , постуральное головокружение, судороги, повышенная сонливость, дизартрия , акинезия .
  • Нарушения психики : беспокойство, бессонница, возбуждение, нарушение сна, , нарушение засыпания, нервозность, уменьшение либидо, мании.
  • Органы зрения : затуманенность зрения, снижение остроты зрения, конъюнктивит , окклюзия артерии сетчатки (проявляется при внутрисердечном дефекте, который располагает к шунту справа налево).
  • Сердечно-сосудистая система : артериальная гипертензия , (I степень), тахикардия , ощущение сердцебиения, блокада ножек пучка Гиса (левой и правой), синусовая брадикардия, понижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия , .
  • Система дыхания : заложенность носовых пазух, кашель, одышка, ринорея , боли в гортани и глотке, синдром апноэ во сне .
  • Желудочно-кишечный тракт : ощущение сухости во рту, запор , диспепсия , зубная боль, тошнота, гиперсекреция слюны , рвота, боли в животе, диарея , гастрит , дискомфорт в желудке, панкреатит , непроходимость кишечника .
  • Кожные покровы и подкожные ткани : сухость кожи, акне , высыпания , зуд , экзема , отек Квинке , (в том числе отек век, периоральный отек, отек лица, отек глотки и гортани, наследственный отек Квинке, окуло-респираторный синдром, окологлазничный отек, отеки языка, рта, тонкой кишки), алопеция .
  • Костно-мышечная система : миалгия , артралгия , нарушение осанки, боли в конечностях и в спине, мышечные боли в груди, , боли в ягодицах, боли в шее.
  • Почки и мочевыводящие пути : недержание мочи, задержка мочевыделения.
  • Репродуктивная система и молочные железы : аменорея , олигоменорея , галакторея , сексуальная и эректильная дисфункция , дискомфорт в груди, нарушения эякуляции или ее замедление, гинекомастия , нарушение менструаций, приапизм .
  • Печень : желтуха .
  • Органы слуха : вертиго , боль в ухе.
  • Лимфатическая система и гематология : анемия , нейтропения , тромбоцитопения , агранулоцитоз .
  • Общие нарушения и осложнения в месте инъекции : астения , усталость , периферические отеки, гипертермия , боли, боли в месте инъекции, боль во время введения, гриппоподобное состояние, боли и дискомфорт в грудной клетке, недомогание, медлительность, уплотнение, опухание и прочие реакции в месте введения; гипотермия , флегмона , , киста , , , язва , узелки (данные явления отмечены как серьезные и иногда требуют хирургического вмешательства).
  • Лабораторные показатели : отклонения массы тела, рост содержания пролактина в крови, усиление активности аланинаминотрансферазы , аспартатаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы , нарушения ЭКГ, рост количества глюкозы и микросомальных ферментов печени, удлинение интервала QT, наблюдение глюкозы в моче.

Инструкция по применению Рисполепта (Способ и дозировка)

Таблетки и раствор Рисполепта назначают перорально, в не зависимости от приема пищи.

При лечении шизофрении взрослым пациентам и детям, достигшим 15-ти лет возможно назначение Рисполепта, как в форме таблеток, так и в форме перорального раствора, в один или два приема в стартовой суточной дозе 2 мг.

На 2-ые сутки терапии следует увеличить суточную дозу до 4 мг и продолжать лечение с сохранением дозировки на данном уровне или скорректировать ее индивидуально. Как правило, оптимальная суточная доза варьирует от 4-6 мг. В некоторых случаях может быть правильным более постепенное повышение дозы, а также понижение начальной и поддерживающей доз.

Суточная дозировка выше 10 мг не влияет на эффективность терапии, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов . Из-за неизученного влияния дозы Рисполепт выше 16 мг в сутки, препарат в больших дозах принимать нельзя.

В случае потребности в седативном эффекте, в схему терапии Рисполептом можно добавлять бензодиазепины.

Данные о проведении лечения шизофрении таблетками Рисполепта для пациентов младше 15 лет, а также перорального раствора для пациентов младше 13 лет, отсутствуют.

При возможности проведения лечения в дозах ниже 1 мг назначают пероральный раствор.

Пациентам старше 13 лет рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 0,5 мг с приемом утром или вечером. Через каждые 24 часа возможно увеличение дозы вдвое, до рекомендованной суточной дозы в 3 мг (при переносимости). Безопасность лечения в суточной дозе более 6 мг не изучали. При устойчивой сонливости, рекомендуют прием 0,25 мг дважды в сутки.

Для терапии поведенческих расстройств у больных с деменцией показана стартовая суточная доза 0,5 мг, с возможностью ее увеличения на 0,25 мг через каждые 48 часов, до максимально допустимой дозы в 2 мг. В основном, оптимальной терапевтической дозой является прием 0,5 мг 2 раза в день. После выхода на оптимальную дозу возможно применение препарата 1 раз в день.

Лечение биполярных расстройств при маниях у взрослых начинают с суточной дозы 2 мг или 3 мг в один прием. Возможно повышение дозы на 1 мг через сутки. Оптимальной суточной дозой для большей части пациентов является доза от 1 мг до 6 мг.

Пациентам старше 10 лет Рисполепт назначают в стартовой суточной дозе 0,5 мг утром или вечером. Через каждые сутки можно увеличивать дозу на 0,5 мг — 1 мг в день, до достижения рекомендуемой дозы в 2,5 мг (при переносимости). Оптимальная суточная доза от 0,5 мг до 6 мг. Нет сведений о безопасности препарат в суточной дозе выше 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендую разделить суточную дозу на два приема.

Нет достоверной информации о применении Рисполепта для терапии биполярных расстройств у больных до 10-ти лет.

При расстройствах поведения рекомендуют больным с весом более 50 кг, прием суточной дозы 0,5 мг. Раз в двое суток можно увеличить дозу на 0,5 мг. Оптимальная доза для большего числа пациентов — 1 мг в сутки, но может составлять как 0,5 мг, так и 1,5 мг. При весе пациента до 50 кг предпочтительнее прием дозы 0,25 мг в день, с возможным ее повышением на 0,25 мг через 24 часа. Оптимальная суточная доза, чаще всего, равняется 0,5 мг, хотя некоторые пациенты должны принимать 0,25 мг или 0,75 мг. Длительное лечение Рисполептом в подростковом возрасте проводится под строгим контролем врача.
Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

Рисперидон снижает эффективность леводопы и прочих агонистов допаминовых рецепторов.

Необходима осторожность при сочетаемом применении с препаратами, влияющими на интервал QT в сторону его увеличения.

Может понижать клиренс рисперидона.

и прочие индукторы печеночных микросомальных ферментов уменьшают концентрации активной фракции препарата в плазме. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.

фармакокинетика Рисполепта не изменяется.

и Циметидин повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на содержание его фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (Донепезил , ) не оказывают значимого клинического действия на фармакокинетику препарата Рисполепт.

На фоне приема рисперидона, антигипертензивные средства могут усилить понижение АД.

Не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики Топирамата, лития, или вальпроевой кислоты.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки и пероральный раствор препарата Рисполепт необходимо сохранять при температуре от 15° до 30°C.

Порошок для в/м инъекций Рисполепт Конста при температуре от 2° до 8°C. Допускается его хранение не более 7 суток, при температуре 25°C.

Срок годности

Срок годности для всех форм препарата составляет — 36 месяцев.

Особые указания

Для пероральных форм

При назначении пероральных форм препарата Рисполепт для терапии шизофрении, рекомендуют постепенную отмену предыдущего лечения, если это оправдано клинически. При переходе на Рисполепт с терапии антипсихотическими препаратами в Депо формах, следует провести прием дозы Рисполепта вместо запланированного введения.

Периодически нужно оценивать необходимость текущего лечения антипаркинсоническими лекарствами.

Для всех форм лекарственного средства

По данным исследований, среди пациентов в пожилом возрасте с деменцией, при проведении терапии рисперидоном, по сравнению с плацебо , наблюдается повышенная смертность. Частота летальных случаев рисперидон/плацебо , соответственно 4%/3,1%, при среднем возрасте 86 лет (в диапазоне 67-100 лет).

Также повышенная смертность была выявлена в исследованиях совместного приема и пероральных форм рисперидона у пожилых пациентов с деменцией. При сочетаемом приеме рисперидона и Фуросемида – 7,3% при среднем возрасте 89 лет (в диапазоне 75-97 лет). При монотерапии рисперидоном – 4,1% при среднем возрасте 84 года (в диапазоне 75-96 лет). При приеме только Фуросемида – 3,1% при среднем возрасте 80 лет (в диапазоне 67-90 лет). Патофизиологических механизмов этого наблюдения не установлено, тем не менее, необходимо проявлять особую осторожность при данном сочетании препаратов. Увеличения смертности при применении прочих диуретиков не установлено. В независимости от терапии, повышает риск смертности и в связи с этим, должна постоянно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пожилых больных, принимающих рисперидон при среднем возрасте 85 лет (в диапазоне 73-97 лет) с деменцией, обнаружено увеличение осложнений со стороны мозгового кровообращения (в том числе летальных), по сравнению с плацебо .

Альфа-блокирующий эффект препарата может привести к ортостатической гипотензии , в особенности во время начального выбора дозировки. Значимое понижение АД возникает при сочетаемом применении с антигипертензивными средствами . В данной ситуации нужно рассмотреть вопрос об изменении дозирования рисперидона , в сторону его снижения. У пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярными нарушениями, гиповолемией и обезвоживанием следует увеличивать дозу Рисполепта постепенно.

Существуют сведения о том, что проявление экстрапирамидных симптомов является причиной появления поздней дискинезии. Препарат Рисполепт, по сравнению с прочими нейролептиками , реже приводит к экстрапирамидным симптомам . При возникновении проявлений поздней дискинезии, необходимо решить вопрос об отмене лечения всеми антипсихотическими препаратами.

Возможно формирование ЗНС , которое характеризуется гипертермией , нестабильностью автономных функций, мышечной ригидностью , повышением активности КФК, нарушением сознания. Также наблюдалась острая почечная недостаточность и миоглобинурия. Данные проявления являются показанием для отмены терапии.

Требуется осторожность в назначении Рисполепта, при болезни Паркинсона и при деменции с тельцами Леви , из-за повышенного риска развития ЗНС и чувствительности к антипсихотическим лекарствам (в том числе понижение болевой чувствительности, постуральная нестабильность , спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы ).

В процессе лечения Рисполептом наблюдался сахарный диабет или его обострение, гипергликемия. Связь проводимой терапии с нарушениями обмена глюкозы полностью не установлена, по причине повышенного риска данных осложнений у пациентов с шизофренией. Однако, необходимо контролировать симптоматику сахарного диабета и гипергликемии.

Наблюдалось серьезное увеличение веса , которое требует постоянного контроля приема пищи.

Необходимо придерживаться осторожности при лечении Рисполептом пациентов, страдающих

  • Арипипразол.

    • Синонимы

    • Рисполепт Квиклет;
    • Лептинорм;
    • Резален;
    • Рилептид;
    • Риссет;
    • Сперидан.

    Детям

    Рисполепт назначается детям, в соответствии с рекомендациями о дозировках и схемах лечения, в форме таблеток после 15 лет, в форме перорального раствора после 5 лет.

    Рисполепта Конста противопоказан к назначению до 18 лет.

    С алкоголем

    Следует исключить употребление алкогольных напитков.

    При беременности и лактации

    Возможно назначение во время беременности только в случае, когда ожидаема польза, превосходит риск для плода.

    Противопоказано применение всех форм рисперидона в период лактации.

    Рисполепт: инструкция по применению и отзывы

    Рисполепт – производное бензизоксазола, антипсихотический препарат (нейролептик) с седативным, гипотермическим и противорвотным действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственные формы Рисполепта:

    • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, с двух сторон выпуклые, с риской: 1 мг – белого цвета, с надписями «1» и «Ris» на одной стороне, 2 мг – светло-оранжевого цвета, с надписями «2» и «Ris» на одной стороне, 3 мг – желтого цвета, с надписями «3» и «Ris» на одной стороне, 4 мг – зеленого цвета, с надписями «4» и «Ris» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 2 или 6 блистеров);
    • раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон и градуированная пипетка).

    Активное вещество – рисперидон:

    • 1 таблетка – 1, 2, 3 или 4 мг;
    • 1 мл раствора – 1 мг.

    Дополнительные компоненты таблеток:

    • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный;
    • состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910, кроме этого в таблетках 2, 3 и 4 мг – титана диоксид, тальк, красители (в таблетках 2 мг – солнечный закат желтый (E110), в таблетках 3 мг – хинолиновый желтый (E104), в таблетках 4 мг – хинолиновый желтый (E104) и индигокармин (Е132)).

    Вспомогательные вещества раствора для приема внутрь: вода очищенная, винная кислота, натрия гидроксид и бензойная кислота.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Рисперидон, активное вещество Рисполепта, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высокой аффинностью к допаминовым D 2 - и серотониновым 5-HT 2 -рецепторам. Также действующий компонент связывается α 1 -адренорецепторами и более слабо с α 2 -адренорецепторами и H 1 -гистаминергическими рецепторами. Препарату не свойственна тропность к холинорецепторам.

    Вещество снижает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, но вместе с тем не вызывает значительного угнетения двигательной активности и более слабо индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками. Присущий Рисполепту сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину снижает расположенность к экстрапирамидным побочным эффектам, а также расширяет и усиливает терапевтическое воздействие рисперидона, что позволяет охватить аффективные и негативные проявления шизофрении.

    Фармакокинетика

    После перорального приема рисперидон полностью всасывается, его пиковые концентрации в плазме отмечаются примерно спустя 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после перорального приема равна 70%, относительная – при приеме Рисполепта в форме таблеток составляет 94% при сравнении с препаратом в форме раствора. Абсорбция средства не зависит от приема пищи. У большинства больных стационарная концентрация (C ss) рисперидона в организме достигается в течение 1 дня, C ss 9-гидроксирисперидона (основного метаболита активного вещества) – на протяжении 4–5 дней.

    Для рисперидона характерно быстрое распределение, при этом объем распределения (V d) равен 1–2 л/кг. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином) на 90%, а его основной метаболит – на 77%. Содержание рисперидона в плазме прямо пропорционально принятой дозе, лежащей в терапевтическом диапазоне доз.

    Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона. Данный продукт метаболической трансформации проявляет аналогичное рисперидону фармакологическое действие и образует с ним активную антипсихотическую фракцию. Для генов изофермента CYP 2D6 характерен высокий уровень полиморфизма. При наличии усиленного метаболизма по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро биотрансформируется в 9-гидроксирисперидон, при наличии слабого – этот процесс протекает значительно медленнее. Несмотря на то, что у больных с усиленным метаболизмом отмечается более низкая концентрация рисперидона и более высокая 9-гидроксирисперидона, чем у больных со слабым метаболизмом, активная антипсихотическая фракция (суммарная фармакокинетика 9-гидроксирисперидона и рисперидона) после перорального приема аналогична у больных со слабым и с интенсивным метаболизмом CYP 2D6.

    Второй путь метаболизма рисперидона осуществляется посредством N-дезалкилирования. Согласно данным исследований in vitro на микросомах печени человека, при достижении клинически значимых концентраций рисперидона не отмечено угнетения метаболизма лекарственных средств, которые биотрансформируются под действием изоферментов системы P 450 , таких как CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 и CYP 3A4.

    Спустя 7 дней после начала использования Рисполепта 70% принятой дозы экскретируется с мочой, 14% – с калом. Суммарная концентрация в моче рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35–45% принятой дозы. Остальное количество представлено неактивными метаболитами. У больных с психозом после перорального приема период полувыведения (Т ½) рисперидона может составлять примерно 3 часа, Т ½ активной антипсихотической фракции и 9-гидроксирисперидона – 24 часа.

    У больных с почечной недостаточностью фиксировалось снижение клиренса и возрастание плазменного уровня активной антипсихотической фракции примерно на 60%.

    При наличии функциональных нарушений печени в плазме крови был отмечено увеличение средней концентрации свободной фракции рисперидона на 35%.

    Плазменные концентрации активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста после однократного использования препарата были примерно на 43% больше, клиренс снижался на 30%, а Т ½ возрастал на 38%.

    При проведении популяционного фармакокинетического анализа явного влияния расы, пола или курения на фармакокинетические параметры рисперидона и активной фармакокинетической фракции не было выявлено.

    Показания к применению

    В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

    • острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
    • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией – при нарушениях деятельности (бред, возбуждение), появлении психотических симптомов или признаков агрессии (физическое насилие, вспышки гнева);
    • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
    • расстройства поведения у пациентов (старше 15 лет) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, когда в клинической картине доминируют деструктивные тенденции (аутоагрессия, импульсивность, агрессия);
    • мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

    В форме раствора для приема внутрь Рисполепт назначают в следующих случаях:

    • шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет;
    • связанные с биполярным расстройством маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
    • краткосрочная (до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, сопровождающей болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, которая не поддается немедикаментозным методам коррекции, и в случаях, когда существует риск, что пациент может причинить вред себе или другим лицам;
    • краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью (установленной в соответствии с Руководством по диагностике и статистике психических расстройств DSM-IV), требующей медикаментозного лечения из-за тяжести агрессии или другого деструктивного поведения (Рисполепт применяется в составе комплексного лечения, включающего образовательные и психологические мероприятия).

    Противопоказания

    • фенилкетонурия;
    • период лактации;
    • детский возраст до 5 лет;
    • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

    Согласно инструкции, Рисполепт следует с осторожностью применять в следующих случаях:

    • судороги, в анамнезе в том числе;
    • болезнь Паркинсона;
    • нарушения мозгового кровообращения;
    • острая передозировка лекарственных препаратов;
    • кишечная непроходимость;
    • болезнь диффузных телец Леви;
    • обезвоживание и гиповолемия;
    • опухоль мозга;
    • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
    • синдром Рейе;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность);
    • состояния, вследствие которых возможно развитие тахикардии по типу «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сопутствующее применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT);
    • факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
    • злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
    • цереброваскулярная деменция у пациентов пожилого возраста;
    • беременность;
    • возраст до 15 лет (для таблеток).

    Инструкция по применению Рисполепта: способ и дозировка

    Обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом возникает необходимость (кратность применения – 1 или 2 раза в сутки). Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз.

    При необходимости получения дополнительного седативного эффекта в дополнение к Рисполепту назначают бензодиазепины.

    Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей, пациентов с нарушениями функции почек и печени составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки, далее дозу можно увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения максимально допустимой дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.

    При лечении мании при биполярных расстройствах в начале терапии Рисполепт назначают по 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости далее дозу повышают на 2 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза 2-6 мг.

    Пациентам с лекарственной зависимостью и людям, злоупотребляющим лекарственными средствами, назначают по 2-4 мг в сутки.

    При поведенческих расстройствах у больных с деменцией начальная доза Рисполепта составляет по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости далее дозу повышают на 0,25 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, но иногда требуется применение по 1 мг 2 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта кратность приема может быть снижена до 1 раза в сутки.

    При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития и в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине болезни, Рисполепт назначают:

    • пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,5 мг в сутки. Оптимальная для большинства пациентов суточная доза – 1 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,5 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 1,5 мг в сутки;

    Раствор для приема внутрь

    • взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом есть необходимость. Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз;
    • пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу увеличивают на 0,5 мг 2 раза в сутки до максимальной дозы 1-2 мг 2 раза в сутки;
    • подростки от 13 лет: начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная суточная доза – 3 мг.
    • взрослые: начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости 1 раз в сутки ее увеличивают на 1 мг. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьироваться в пределах от 1 до 6 мг;
    • пожилые пациенты: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу постепенно – на 0,5 мг 2 раза в сутки – увеличивают до достижения суточной дозы по 1-2 мг 2 раза в сутки;
    • дети от 10 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная рекомендуемая суточная доза – 1-2,5 мг.

    При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией вследствие болезни Альцгеймера в начале лечения назначают по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно – не чаще чем 1 раз в 2 дня – увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев оптимальной дозой Рисполепта является по 0,5 мг 2 раза в сутки, однако отдельным пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения этих пациентов не должна превышать 6 недель.

    • пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости постепенно – на чаще чем 1 раз в 2 дня – дозу повышают на 0,5 мг в сутки. В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1 мг, однако некоторым пациентам достаточно 0,5 мг в сутки, а отдельным больным может потребоваться 1,5 мг в сутки;
    • пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

    Пациентам с заболеваниями почек начальную и поддерживающую дозы Рисполепта уменьшают в 2 раза, а увеличение дозировки осуществляют с большими интервалами.

    Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема.

    Побочные действия

    • со стороны нервной системы: очень часто (>1/10 случаев) – паркинсонизм, сонливость, головная боль, седация; часто (>1/100 и <1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 и <1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
    • психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – возбуждение, тревога, нарушения сна, беспокойство; нечасто – вялость, мании, нервозность, снижение либидо, спутанность сознания; редко – уплощение аффекта, аноргазмия;
    • со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – угревая сыпь, акне, алопеция, изменение цвета кожи, зуд, нарушение кожных покровов, сухость кожи, поражение кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит; редко – перхоть; очень редко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
    • нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение температуры тела, повышение концентрации холестерина, уменьшение уровня гемоглобина и количества лейкоцитов в крови, отклонения электрокардиограммы (в том числе удлинение интервала QT), увеличение уровня креатинфосфокиназы, количества эозинофилов в крови, уровня трансаминаз; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада; редко – эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен;
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гиперсаливация, сухость во рту, боли в области живота, дискомфорт в желудке, диарея/запор, диспепсия, рвота, тошнота; нечасто – метеоризм, гастрит, фекалома, недержание кала, дисфагия, гастроэнтерит; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
    • со стороны органа слуха: нечасто – боль и шум в ушах;
    • со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях; нечасто – мышечные боли в груди, боли в шее, скованность в суставах, опухание суставов, миалгия, мышечная слабость, нарушение осанки; редко – рабдомиолиз;
    • нарушения средостения, респираторные и торакальные нарушения: часто – боль в области гортани и глотки, кашель, одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; нечасто – дисфония, нарушение дыхания, аспирационная пневмония, нарушение проходимости дыхательных путей, застой в легких, свистящее дыхание, влажные хрипы; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
    • сосудистые нарушения: нечасто – приливы, гипотензия, ортостатическая гипотензия;
    • гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха;
    • со стороны эндокринной системы: редко – нарушение выработки антидиуретического гормона;
    • со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез; нечасто – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения;
    • со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, галакторея, аменорея, выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, сексуальная дисфункция, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко – приапизм;
    • гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
    • нарушения метаболизма и питания: часто – снижение/повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, полидипсия, анорексия; редко – водная интоксикация, гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз;
    • со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная гиперчувствительность;
    • инфекции: часто – инфекции уха, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, пневмония, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – локализованные инфекции, средний отит, тонзиллит, акродерматит, вирусные инфекции, инфекции глаз, воспаление подкожной жировой клетчатки, онихомикоз, цистит; редко – хронический средний отит;
    • офтальмологические нарушения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, усиленное слезотечение, нарушение зрения, покраснения глаз, сухость глаз; редко – глаукома, снижение остроты зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки, непроизвольные вращения глазных яблок;
    • общие нарушения: часто – астения, усталость, боли в области грудной клетки, пирексия, генерализованный отек, периферический отек; нечасто – озноб, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, жажда, отек лица, дискомфорт в области грудной клетки, гриппоподобное состояние; редко – синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

    Передозировка

    Симптомами передозировки рисперидона могут быть его уже известные побочные реакции, проявляемые в более выраженной форме, такие как седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. Также возможно развитие судорог и удлинение интервала QT при комбинированном использовании рисперидона и пароксетина в дозах, превышающих назначенные врачом.

    При острой передозировке не следует исключать вероятность взаимодействия нескольких препаратов, принятых в слишком высоких дозах.

    При данном состоянии требуется восстановить и поддержать свободную проходимость дыхательных путей в целях обеспечения адекватной вентиляции и соответствующего поступления кислорода. В случае, когда от момента приема Рисполепта прошло менее 1 часа, рекомендуется провести промывание желудка (если пациент без сознания – после интубации) и принять активированный уголь в сочетании со слабительным. Показано мониторирование ЭКГ для обнаружения возможных аритмий.

    Специфический антидот у рисперидона отсутствует, поэтому необходима соответствующая симптоматическая терапия. Для устранения артериальной гипотонии и сосудистого коллапса назначают внутривенные вливания жидкости и/или симпатомиметические средства. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов используют антихолинергические препараты. Пациенту требуется постоянное медицинское наблюдение до полного снятия симптомов интоксикации.

    Особые указания

    Перед назначением Рисполепта детям и подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния, чтобы исключить социальные или физические причины их агрессивного поведения, такие как боль или неадекватные требования социальной среды.

    При шизофрении на начальном этапе лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущие применяемые лекарственные препараты, если это клинически оправдано. Пациентам, которых переводят с депо форм антипсихотических средств, Рисполепт рекомендуется начинать принимать вместо следующей запланированной инъекции. Больным, получающим противопаркинсонические препараты, следует периодически оценивать необходимость их применения.

    В случае развития ортостатической гипотензии необходимо снизить дозу Рисполепта.

    До установления индивидуальной чувствительности к рисперидону следует избегать вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и высокой концентрации внимания.

    Применение при беременности и лактации

    Полноценных контролируемых исследований по использованию Рисполепта при беременности не проводилось. В постмаркетинговом периоде было отмечено появление у новорожденного обратимых экстрапирамидных симптомов после приема его матерью рисперидона в последнем триместре беременности. Вследствие этого в подобных случаях новорожденным требуется тщательное наблюдение.

    По результатам исследований на животных тератогенное действие у рисперидона не обнаружено, но было выявлено иное токсическое влияние на репродуктивную систему. Возможный риск для людей не установлен. Принимать Рисполепт при беременности допускается только тогда, когда предполагаемая польза лечения для женщины намного превосходит возможную угрозу здоровью плода. Если необходима отмена средства во время беременности, прекращать терапию препаратом следует постепенно, снижая дозировку и увеличивая интервалы между приемами.

    Экспериментально установлено, что рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко у животных. Также известно, что в незначительных количествах эти вещества проникают в материнское молоко у людей. Данные о возможных нежелательных эффектах рисперидона у грудных детей не предоставлены. Ввиду вышеизложенного при необходимости приема Рисполепта в период лактации следует решить вопрос о грудном вскармливании, учитывая потенциальный риск для ребенка.

    Применение в детском возрасте

    Фармакокинетика активной антипсихотической фракции, рисперидона и 9-гидроксирисперидона у детей сравнима с таковой у взрослых.

    Принимать Рисполепт детям младше 5 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о его использовании у пациентов этой возрастной категории.

    При нарушениях функции почек

    Поскольку у пациентов с нарушенной функцией почек способность выведения активной антипсихотической фракции снижена, начальную и поддерживающую дозы им следует уменьшить вдвое в соответствии с показаниями. Повышение дозы у пациентов данной группы необходимо проводить медленнее, чем у больных с нормальной функцией почек.

    При тяжелой степени почечной недостаточности следует использовать Рисполепт с особой осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    У пациентов с нарушенной функцией печени концентрация свободной фракции рисперидона в крови повышена. С учетом показаний таким пациентам рекомендуется снизить начальную и поддерживающую дозы препарата в два раза, а в дальнейшем провести ее постепенное повышение.

    Больным с тяжелой печеночной недостаточностью требуется принимать Рисполепт с осторожностью.

    Применение в пожилом возрасте

    Ввиду ограниченного опыта применения рисперидона у пожилых пациентов, этой группе больных следует соблюдать осторожность в период терапии, особенно при приеме Рисполепта лицами преклонного возраста с цереброваскулярной деменцией.

    Лекарственное взаимодействие

    С осторожностью Рисполепт следует применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и этанолом.

    Карбамазепин и, предположительно, другие индукторы печеночных ферментов способствуют снижению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

    Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако на концентрацию активной антипсихотической фракции влияние оказывает в меньшей степени.

    При одновременном применении антигипертензивных препаратов усиливается выраженность снижения артериального давления.

    Клозапин уменьшает клиренс рисперидона.

    Рисполепт снижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

    Аналоги

    Аналогами Рисполепта являются: Инвега , Абилифай , Ксеплион , Амдоал , Зилаксера , Арипипразол, Рисполепт Квиклет, Лептинорм, Резален, Рилептид, Риссет , Риспаксол, Ридонекс, Рисперидон , Сперидан, Торендо .

    Сроки и условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30ºС.

    Срок годности – 3 года.

    Рисполепт применяется для лечения психических расстройств, нейролептик, седативное средство, анальгетик с выраженным антипсихотическим эффектом. Действующее вещество рисперидон (Risperidone). Выпускается несколькими компаниями под разными торговыми названиями. В некоторых случаях назначается как антидепрессант.

    Рисполепт блокирует дофаминовые рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы, в результате наблюдается выраженное антипсихотическое действие. Седативное воздействие препарата связано с блокированием адренорецепторов ствола головного мозга. Применяется как противорвотное средство за счет блокады дофаминовых рецепторов рвотного центра. При гипотермии используется за счет блокирования дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Рисполепт способен эффективно воздействовать на нервные центры посредством блокады дофаминовых рецепторов и подавлять моторную активность, а также сопровождающую симптоматику шизофрении – галлюцинации, бред, наблюдается снижение агрессивности. Рисполепт может способствовать возникновению симптомов каталепсии, для которой характерно своеобразное состояние мускулатуры, когда больной не в состоянии изменять положение тела и сохраняет ту позу, которая ему задана. При этом риск возникновения каталепсии при приеме рисполепта гораздо ниже, чем у других нейролептических препаратов.

    При применении Рисполепта снижена вероятность экстрапирамидных побочных действий, при которых происходит длительная блокада дофаминовых рецепторов и в результате появляются признаки болезни Паркинсона. Сниженная вероятность возникновения симптомов паркинсонизма обусловлена альтернативным действием, чем это выражено у допамина и серотонина. Таким образом, препарат обладает расширенным антипсихотическим эффектом при шизофрении со снижением рисков побочных явлений при приеме препарата.

    Рисполепт выпускается в виде порошка для внутримышечных инъекций, в виде раствора для орального приема и в таблетках. Применяется только по назначению врача.

    Показания к применению

    Показанием к применению являются следующие симптомы или заболевания:

    • шизофрения или другие психотические изменения с выраженным бредом, агрессивностью и галлюцинациями, а также при скудости речи, социальной и эмоциональной отрешенности;
    • состояние аффекта при разных психических заболеваниях для снижения активности пациента;
    • поведенческие расстройства с выраженной агрессией (физическое насилие и вспышки гнева), при патологическом возбуждении и бреде;
    • сниженный интеллектуальный уровень и поведенческие изменения, различные виды деструктивного поведения – импульсивность, агрессивность и аутоагрессии.

    Противопоказания

    • при индивидуальной гиперчувствительности;
    • в период кормления грудью, так как полностью всасывается и проявляется в грудном молоке. При показаниях к применению для матери малышей переводят на искусственное вскармливание;
    • принимать под строгим наблюдением при опухолях мозга, синдроме Рейе, заболеваниях сердечнососудистой системы, а также после инфаркта;
    • при обезвоживаниях;
    • при нарушениях мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах;
    • тяжелая почечная недостаточность;
    • тахикардиях типа «пируэт» или рисках их возникновения;
    • при беременности;
    • в детском возрасте до 15 лет.

    Побочные эффекты Рисполепта

    При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты:

    • бессонница, тревожность, головные боли, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, отсутствие концентрации внимания, снижение зрения;
    • экстрапирамидальные симптомы: тахикардия «пируэт», тремор, острая дистония (спазмы мышц), ригидность мышц (снижение двигательной активности), гиперсаливация (слюнотечение), акатизия (двигательное беспокойство), дискинезия (ритмические движения);
    • у больных шизофренией могут появляться симптомы гиперволемии (увеличение объема крови), нарушение терморегуляции, изменение сознания, припадки эпилепсии, нейролептический синдром;
    • аллергические реакции: фотосенсибилизация (повышение фоточувствительности),ангионевротический отек, сыпь, ринит.
    • артралгия (боли в суставах);

    Кроме того, со стороны других систем организма могут проявляться следующие симптомы:

    • пищеварительная система: тошнота, боли в животе, запоры, увеличение печеночнойтрансминазы, слюнотечение;
    • сердечнососудистая система: рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (редко) – самопроизвольное изменение положения тела;
    • кровеносная система: тромбоцитопения (снижение тромбоцитов), нейтропения(снижение нейтрофилов);
    • эндокринная система: увеличение веса, нарушение менструального цикла, галакторея(выделение молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), гипергликемия (повышение сахара);
    • мочеполовая система: приапизм (антагонист импотенции – постоянная эрекция), нарушения эрекции, нарушения оргазма, нарушения эякуляции, недержание мочи.
    • кожные покровы: гиперпигментация, себорея, зуд, сухость кожи.

    Отзывы о Рисполепте

    У многих пациентов Рисполепт вызывает ярко-выраженную акатизию – двигательное беспокойство. Также препарат вызывает сильнейшее внутреннее беспокойство, практически всегда возникает бессонница. Данные симптомы достаточно мучительны для пациентов. Кроме того, проявляется значительный спектр побочных эффектов, особенно со стороны эндокринной и мочеполовой системы. Практически всегда нарушается , эрекция и эякуляция.
    С другой стороны многие пациенты и их родственники наблюдают значительное улучшение состояния и полную стабилизацию - отсутствие ярости, бреда и галлюцинаций. Этот препарат позволяет больным шизофренией вести вполне обычную жизнь и ничем не отличаться от других людей.

    Плюсы:

    Рисполепт имеет расширенный терапевтический эффект со сниженными рисками паркинсонизма, каталепсии, позволяет вести нормальный образ жизни больным шизофренией.

    Минусы:

    Очень высокая вероятность возникновения побочных эффектов, практически в 100% случаев. Отрицательным фактором является высокая цена препарата.

    Общее впечатление:

    В целом отзывы о Рисполепте говорят о том, что при всех нареканиях пациентов Рисполепт считается лучшим препаратом для лечения подобных проблем.

    "Отзывы!"

    Эффективность

    Побочные эффекты

    Простота приема

    Цена

    Общая удовлетворенность